老年性癡呆新藥芬克羅酮進入一期臨床

中國科學院一個可改善老年性癡呆和各種記憶障礙的自主知識產權新藥——芬克羅酮，最近經國家食品藥品監督管理局批準進入一期臨床試驗。

　　據介紹，該藥物的創新點在于，發現了芬克羅酮及其衍生物是一類高選擇性的神經細胞鈣拮抗劑，具有改善各種記憶障礙的作用。動物模型實驗結果表明，藥物具有口服起效快、吸收好、可通過血腦屏障、安全性高等特點。該藥進行了系統的活性篩選和構效關系研究，先后合成各種取代吡咯烷酮新化合物100余個，其化學結構有所創新。
   
　　該藥的合成工藝取得進展，有利于規模化生產，重現性較好。藥理學研究表明，該藥物對腦缺血、缺氧、應激和谷氨酸等遞質過度升高和β-淀粉樣肽引起的神經細胞損傷有保護作用。同時，還是一種非競爭性的甘氨酸受體拮抗劑，對甘氨酸誘導的氯離子電流的抑制作用可能是其改善學習記憶的作用機制之一。